Торговое наименование: Парацетамол-НИКА

Международное непатентованное наименование: Paracetamol

Парацетамол-НИКА цена

Парацетамол-НИКА инструкция и описание

 

 

 

 

СОСТАВ:

1 мл раствора для инфузий содержит:
Активный компонент –  парацетамол – 10,0 мг;
Вспомогательные вещества – маннит, динатрия фосфат безводный, вода для инъекций.

ФОРМА ВЫПУСКА:  раствор для инфузий 10 мг/мл.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Анилиды. Анальгетики и антипиретики.
КОД АТХ: N02BE01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамические свойства

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5-10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 час; длительность действия – от 4 до 6 ч. Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия – не менее 6 ч.

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетические свойства
При однократном и повторном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.

Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от
биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола).

Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл.
Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии дозы 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).

У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N- ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, общий клиренс – 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизменённом виде.
При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5-2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общий клиренс парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинаков.

ПОКАЗАНИЯ:
Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки у взрослых и детей, когда внутривенное применение клинически оправдано или при невозможности введения другими путями.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ:
Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут.

Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия ёмкости для инфузий;
неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии бутылку с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.

Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы, дополнительно на 1/10 часть первоначального объёма. Разведённый раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии.

Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание эмболии пузырьками воздуха следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.

Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьёзному нарушению функции печени, в том числе с фатальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, присутствующие у пациента: печёночную недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.

Дозировка
Дозировки рассчитываются, исходя из массы тела пациента.

* Недоношенные новорождённые: данные по безопасности и эффективности для
недоношенных новорожденных отсутствуют.
** Максимальная суточная доза: Максимальная суточная доза, как представлено в таблице, определена для пациентов, которые не получают других парацетамол содержащих препаратов и доза должны быть соответствующим образом скорректирована при назначении других препаратов парацетамола.

*** Пациенты с меньшим весом нуждаются в меньших объёмах.

Минимальный интервал между каждым приёмом должен быть не менее 4 часов.

Минимальный интервал между каждым приёмом у пациентов с тяжёлой почечной
недостаточностью должен быть не менее 6 часов.

Не более 4 доз должно быть введено в течение 24 часов.

При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объёмом вводимого препарата.

Во избежание ошибок при расчёте доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной группы пациентов вводимый объем лекарственного препарата парацетамол ника раствор для инфузий 10 мг/мл не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.

У пациентов с меньшей массой тела требуется введение меньших объёмов препарата.

Для того чтобы отмерить дозу препарата с учётом массы тела ребёнка и необходимого объёма, следует использовать шприцы объёмом 5 мл или 10 мл.

Необходимый для введения пациенту объем препарата необходимо извлечь из флакона и развести в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в соотношении один к десяти (один объем препарата в девяти объёмах раствора для разведения) и вводить пациенту в течение 15 минут.

Тяжёлая почечная недостаточность:

Рекомендуется, давая парацетамол пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин), повысить минимальный интервал между каждым приёмом до 6 часов.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие резервы глутатиона печени), обезвоживанием:

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Способ применения

Пациенты, весом ≤ 10 кг:
• При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объёмом вводимого препарата.

• Во избежание ошибок при расчёте доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной группы пациентов вводимый объем лекарственного препарата раствор для инфузий 10 мг/мл не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.

• Для того чтобы отмерить дозу препарата с учётом массы тела ребёнка и необходимого объёма, следует использовать шприцы объёмом 5 мл или 10 мл.

• Пациенты должны быть ознакомлены о принципах дозирования.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
• Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду
(пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
• Тяжёлая печёночная недостаточность или заболевания печени в активной стадии.
• Период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью:
– тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин),
– доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит,
алкогольное поражение печени),
– хронический алкоголизм,
– хроническое недоедание,
– анорексия,
– булимия,
– кахексия,
– гиповолемия,
– обезвоживание,
– период грудного вскармливания,
– пожилой возраст,
– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно  проконсультируйтесь с врачом. 

ОСОБЫЕ ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Предупреждения

Рекомендуется перевод пациента на пероральный приём обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.

Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата ПАРАЦЕТАМОЛ-НИКА и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный приём препарата ПАРАЦЕТАМОЛ-НИКА и других препаратов, содержащих парацетамол.

Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и/или в течение длительного времени. Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития признаков гепатотоксичности.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций при небольших передозировках.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Салициламид увеличивает время полувыведения парацетамола.

Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сутки, не менее 4 суток) и
непрямых антикоагулянтов может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (МНО). Следует контролировать МНО во время лечения и в
течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ:

Препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода.

Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при использовании парацетамола в период грудного вскармливания, однако следует соблюдать осторожность при приёме препарата в этот период.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ:
Не влияет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой:
– очень часто – 1/10 назначений (>10%);
– часто -1/100 назначений (>1% и < 10%); – нечасто – 1/1000 назначений (> 0,1% и <1%); – редко – 1/10 000 назначений (> 0,01% и <0,1%);
– очень редкие – 1/10 000(< 0,01%).

Со стороны кожных покровов:
Очень редко: покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны печени и желчно-выводящих путей:
Редко: повышение активности «печёночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: понижение артериального давления;
Очень редко: тахикардия.

Со стороны органов кроветворения:
Очень редко: тромбоцитопения.

Общего характера:
Редко: недомогание.

Указанные ниже побочные эффекты также отмечались при постмаркетинговом применении препарата, однако их частота не установлена:

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отёк Квинке.

Со стороны печени и желчно-выводящих путей:
молниеносный гепатит, некроз печени,
печёночная недостаточность, повышение активности «печёночных» ферментов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота.

Местные реакции:
болезненность и чувство жжения в месте введения препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печёночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях – иногда с летальным исходом.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема
парацетамола.

Симптомы:
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение
дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печёночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности «печёночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.

Лечение:
– Немедленная госпитализация;

– Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом
лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;

– Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и N -ацетилцистеина – в течение 10 ч после передозировки. Необходимость в проведении
дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в
введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения;

– Симптоматическое лечение;

– Печёночные тесты следует проводить в начале лечения и затем каждые 24 часа. В большинстве случаев активность печёночных трансаминаз нормализуется в течение 1-2 недель.
В очень тяжёлых случаях может потребоваться пересадка печени.

УСЛОВИЯ И СРОК ХРАНЕНИЯ:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Не хранить в холодильнике и не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения – 2 год. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА:
По рецепту.

УПАКОВКА:
Раствор для инфузий 10 мг/мл.
По 50 мл или 100 мл в полиэтиленовые бутылки, укупоренные пластиковыми евроколпачками.
По 50 мл или 100 мл, или 200 мл в стеклянные бутылки, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.
Бутылку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Допускается для поставки в стационары упаковка 20, 40 стеклянных бутылок, или 28 полиэтиленовых бутылок «Bottlepack» вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению помещать в ящики картонные.