Торговое наименование: Офлодазол-НИКА
Международное непатентованное наименование: Paracetamol
Офлодазол-НИКА цена
Офлодазол-НИКА инструкция и описание
СОСТАВ:
1 мл раствора для инфузий содержит:
Активные компоненты – офлоксацин – 2,0 мг; орнидазол – 5,0 мг.
50 мл раствора для инфузий содержат:
Активные компоненты – офлоксацин – 100,0 мг; орнидазол – 250,0 мг.
100 мл раствора для инфузий содержат:
Активные компоненты – офлоксацин – 200,0 мг; орнидазол – 500,0 мг.
200 мл раствора для инфузий содержат:
Активные компоненты – офлоксацин – 400,0 мг; орнидазол – 1000,0 мг.
Вспомогательные вещества – натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, вода для инъекций.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антибактериальные средства и противопротозойные средства.
КОДЫ АТС: J01RA. Комбинация антибактериальных средств.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
ОРНИДАЗОЛ
Фармакодинамика.
Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК у чувствительных к нему микроорганизмов. Орнидазол активен по отношению к Trichomonasvaginalis, Entamoebahistolytica, Giardialamblia (Giardiaintestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Fusobacterium spp., Clostridium spp., чувствительных штаммов Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Легко проникает в микробную клетку и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации.
Фармакокинетика.
Орнидазол хорошо проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую жидкость, желчь; проникает в грудное молоко. При внутривенном введении в дозе 15 мг/кг и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 часов равномерная концентрация составляет 18-26 мкг/мл. В организме метаболизируется приблизительно 30-60 % препарата путем гидроксилирования и окисления.
Орнидазол экскретируется в основном с мочой (60-80 %), почти 20 % в неизмененном виде, 6 -15 % с калом.
ОФЛОКСАЦИН
Фармакодинамика. Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafhia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-положительныеииндол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigellasonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacterjejuni, Aeromonashydrophila, Plesiomonasaeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilusinfluenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilusducreyi, Bordetellaparapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniaeиviridans, Serratiomarcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominisиpneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, атакже Mycobacterium fortuim, Ureaplasmaurealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerellavaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardiaasteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).He действует на Treponemapallidum.
Фармакокинетика. После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузий 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.
Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.
Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени.
Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:
Инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит), нижних мочевыводящих путей (цистит, уретрит), половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидимит).
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ:
Со стороны пищеварительной системы:
гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки полости рта, колит (в т.ч. геморрагический), гепатит.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, бессоница, нервозность, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парастезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нервозность, сонливость, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства, психотические реакции со склонностью к суициду, сенсорная или сенсорномоторная периферическая нейропатия, нарушение координации движения, временная потеря сознания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
тендинит, миалгии, арталгии, тендосиновит, разрыв сухожилия, боль в конечностях, ригидность мышц, рабдомиолиз, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств:
нарушение световосприятия, диплопия, нарушения вкуса, извращение вкусовых ощущений, нарушение обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, повышение или снижение АД, коллапс, удлинения интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт».
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. Стивена-Джонса) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, анафилактический шок, зуд наружных половых органов у женщин.
Со стороны кожных покровов:
точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая), тромоцитопения, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы:
острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, дизурия, задержка мочи, острая почечная недостаточность.
Прочие:
дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит, боль в груди, утомляемость, астения, общая слабость, фотосенсибилизация, выделения из влагалища, носовое кровотечение, жажда, снижение массы тела, фарингит, ринит, сухой кашель, острый приступ порфирии (у пациентов с порфирией).
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота, эпилептиформные судороги, депрессия, перифирический неврит.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия (диазепам – при судорогах).
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ:
Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
ДЕТИ:
Запрещено применять препарат детям с массой тела менее 6 кг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Гиперчувствительность к офлоксацину, орнидазолу, другим фторхинолонам и производным имидазола, компонентам препарата, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе (ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; возраст до 18 лет, беременность, период лактации.
С осторожностью.
Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность (ХПН), заболевания печени, печеночная недостаточность, органические заболевания ЦНС (в т.ч.рассеянный склероз), предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность (СН), инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и др. психические нарушения в анамнезе; одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T (антиаретмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастии), снижающие артериальное давление (АД), электролитный дисбаланс (например, при гипокалемии, гипомагнемии), пожилой возраст, алкоголизм.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Препарат вводят внутривенно в течение 15-30 мин.
При анаэробной инфекции взрослым и детям старше 12 лет применяют в начальной дозе по 1г, затем – по 0,5 г каждые 12 часов или по 1,0 г каждые 24 часа в течение 5-10 дней. При совместном использовании препарата с пероральными формами орнидазола и офлоксацина не следует превышать суточную дозу 1000 мг.
Детям до 12 лет с массой тела больше 6 кг суточную дозу назначают из расчета 20 мг/кг массы тела, разделенную на два введения, в течение 5-10 суток.
– С целью профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям старше 12 лет лекарственное средство назначают в дозе 0,5-1,0 г за полчаса до оперативного вмешательства.
– Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей старше 12 лет первое введение составляет 0,5-1,0 г, дальше – 0,5 г каждые 12 часов в течение 3-6 суток.
Детям до 12 лет суточную дозу назначают из расчета 20-30 мг/мл массы тела, разделенную на 2 введения.
При нарушении функции почек увеличивают интервал между введением или снижают разовую и суточную дозы
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:
Офлоксацин:
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.
Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства и (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина, включая варфарин) необходимо осуществлять контроль свёртывающей системы крови. При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов, включая судороги.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с ЛС, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффетов.
При одновременном назначении с гипогликемисескими средствамми возможно как гипо-, так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T антиаритмические IA и III, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала Q-T.
Пищевые продукты, антациды, содержащие ионы алюминия, кальция, магния или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих ЛС должен быть не менее 2 ч).
Орнидазол:
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, удлиняет миорекласирующее действие векурония бромида.
Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегирогеназу) в отличие от других имидазольных производных (метронидазол).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
Не рекомендуется подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовой лампы (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии, во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинами не рекомендуется использовать гигиенические «тампоны» в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Приодновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, тефенадин, эбастин) необходим систематический контроль ЭКГ.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacteriumtuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridiura difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестерамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Влияние на способность управления автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятия др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и и быстроты психомотрных реакций.
УСЛОВИЯ И СРОК ХРАНЕНИЯ:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения – 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА:
По рецепту.
УПАКОВКА:
Раствор для инфузий .
По 50 мл или 100 мл в полиэтиленовые бутылки, укупоренные пластиковыми евроколпачками.
По 50 мл или 100 мл, или 200 мл в стеклянные бутылки, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.
Бутылку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Допускается для поставки в стационары упаковка 20, 40 стеклянных бутылок, или 28 полиэтиленовых бутылок «Bottlepack» вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению помещать в ящики картонные.